乐考网小编发布“2020年执业药师《西药一》考点新增：药物结构中的取代基对生物活性影响”，备考执业药师资格考试的考生们可以参考学习使用。小编也将持续为考生发布更多执业药师资格相关考点，本文内容如下：
2020年执业药师《西药一》考点新增：药物结构中的取代基对生物活性影响
| 取代基 | 影响 | 示例 |
| 烃基 | 提高脂溶性、增加脂水分配系数，降低解离度，体积较大的烷基可增加稳定性 | 环已巴比妥在氮原子上引入甲基后成为海索比妥，不易解离，口服后10分钟内即可生效 |
| 卤素 | 增加分子的脂溶性，增强与受体的电性结合 | 吩噻嗪类药物，2位引入三氟甲基得到氟奋乃静，安定作用比2位氯原子取代的奋乃静强4~5倍 |
| 减少药物的氧化代谢失活 | 醋酸氟代氢化可的松6位氢原子被氟取代，抗炎作用比醋酸氢化可的松强17倍 | |
| 羟基和巯基 | 增加水溶性，脂肪链引入羟基，活性和毒性下降，增加解离度，增强活性和毒性 | —— |
| 巯基脂溶性比醇高，有较强的亲核性，可作为重金属的解毒药 | 二巯基丙醇的疏基与重金属形成络合物，用于治疗金、汞及含砷化合物的中毒 | |
| 醚和硫醚 | 有利于药物的转运，硫醚易被氧化成亚砜或砜，砜脂溶性增大，亚砜水溶性增大 | 驱虫药阿苯达唑服用后在体内迅速代谢成亚砜和矾类化合物，抑制寄生虫对葡萄糖的摄取，导致寄生虫无法生存和繁殖 |
| 磺酸、羧酸和酯 | 引入磺酸基水溶性和解离度增加，生物活性减弱，毒性降低 | 抗肿瘤药物巯嘌呤难溶于水，引入磺酸基后可增加药物的水溶性 |
| 羧酸成盐可增加水溶性，增加羧酸基团减少副作用 | 抗组胺药物羟嗪有中枢镇静的副作用，将羟基换成羧酸基得到西替利嗪，成为第二代没有中枢副作用的抗组胺药物 | |
| 酯类可减少对胃肠道的刺激性 | 头孢呋辛只能注射给药，将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯，脂溶性增强，口服吸收良好，半衰期也延长 | |
| 含氮原子 | 易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐，芳香胺有潜在的毒副作用 | 双氯芬酸、对乙酰氨基酚，长时间和大剂量服用易导致肝脏损伤 |
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